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小分子与降解剂

小分子、PROTAC 与分子胶降解剂的新靶点与临床进展。

63条精选相关主题肿瘤方法与资源原始研究

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8月25日周二
  1. 顶刊论文(社媒热度)79

    SGLT2抑制剂在人心中激活泛酸激酶PANK1

    一项研究显示,SGLT2抑制剂(SGLT2i)直接结合并激活人心脏中的泛酸激酶1(PANK1),启动辅酶A合成并广泛促进燃料代谢。研究者通过稳定同位素灌注在人心肌组织中确认了上述激活,结合计算模拟和氨基酸突变定位了结合位点;进一步实验表明,PANK1激活是SGLT2i增强人心肌细胞收缩力的必要且充分条件,为SGLT2i降低心衰死亡率提供了分子层面的机制解释。

    推荐理由:原文在人心脏组织中确认SGLT2i的分子靶点为PANK1,并通过计算模拟与氨基酸突变给出结合位点,让这类心衰药物的机制讨论可以落到具体酶上。

8月18日周二
  1. 文献与产业新闻(bio-brief)57

    EyePoint Duravyu 三期未达主要终点,股价当日跌逾七成

    EyePoint 的 Duravyu 在 wAMD 三期试验中未达最佳矫正视力主要终点,股价当日跌逾 70%。Duravyu 组 211 例受试者中 9 例出现与 wAMD 无关的视力下降,Eylea 组无此类事件;剔除这些受试者后的事后分析显示 Duravyu 对 Eylea 非劣效。

    推荐理由:主要终点失败由 9/211 例非 wAMD 视力下降导致,剔除后非劣效分析与 42% 注射负担降低可与后续 Lucia 试验直接对照。

8月17日周一
  1. 文献与产业新闻(bio-brief)56

    研究团队开发可扩展的分子胶降解剂新底物发现与表征平台

    研究团队开发了一套用于识别 cereblon(CRBN)相关分子胶降解剂新底物的可扩展发现与表征平台,发表于 Nature Biotechnology(doi:10.1038/s41587-026-03256-4)。

    推荐理由:原文给出一套可扩展的分子胶降解剂新底物发现与表征平台,为系统化替代偶然筛选提供可直接借鉴的实验流程。

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