2026 年 4 月 17–22 日 · San Diego · 共 2429 条
← 小分子药物化学 — CDK2、WEE1、SERD（非 KRAS）
5 人 · 5 条 · 2 篇摘要
当前热度 1·可比范围峰值 1（10月7日 08:00）·近 24 小时可比范围变化 –·当前参与者 2
上图是参与者计数，下图是热度。趋势仅比较持续完整观测到的相同主体，范围可能小于当前热度统计。移动指针或点击图表查看每小时读数；键盘可用左右方向键切换。
Andrew R. Conery, Daniel S. La, Artyom A. Alekseyenko, David Marcoux, Aaron G. Bart, Matt L. Harlow, Patrick R. Arsenault, Nico R. Cantone, Rebecca L. Casaubon, Hari B. Kamadurai, Aravind Prasad Medikonda, Duncan E. Nunes, Tim J. Wigle, Maolin Yu, Aleksandra Zagulyaeva, Christine Zarate, Kathleen I. Seyb, Patrick Trojer, Vito J. Palombella
读摘要原文 →Andrew R. Conery, Daniel S. La, Artyom A. Alekseyenko, David Marcoux, Aaron G. Bart, Matt L. Harlow, Patrick R. Arsenault, Nico R. Cantone, Rebecca L. Casaubon, Hari B. Kamadurai, Aravind Prasad Medikonda, Duncan E. Nunes, Tim J. Wigle, Maolin Yu, Aleksandra Zagulyaeva, Christine Zarate, Lauren Highfield, Nobuyuki Kondo, Aaron N. Hata, Kenneth Ngo, Jisu Lee, Prafulla C. Gokhale, Kathleen I. Seyb, Patrick Trojer, Vito J. Palombella
读摘要原文 →Conery 等人在 Nature 报告选择性、可透过血脑屏障的分子胶降解剂 TRI-611，临床前显示其可降解 ALK 融合蛋白并覆盖 TKI 耐药突变。非小细胞肺癌现有 ALK TKI 面临 ALK 激酶域突变所致获得性耐药、毒性及中枢神经系统渗透有限等局限，TRI-611 在临床前层面同时回应耐药与脑转移两个问题。
推荐理由：原文用一段摘要介绍分子胶降解剂 TRI-611 同时覆盖 ALK 耐药突变与脑渗透两个痛点，可与现有 ALK TKI 的适应症覆盖形成对照。
Nature 发表关于 TRI-611 的研究，该分子是一种选择性、可穿越血脑屏障的 ALK 分子胶降解剂。
TRI-611是一种强效、脑渗透性的ALK融合蛋白分子胶降解剂，通过独特的结合界面促进ALK激酶结构域与CRL4-CRBN复合物的接近，实现选择性降解。它能降解野生型和ALK TKI耐药突变体，在ALK阳性NSCLC的细胞系和患者来源的皮下及颅内肿瘤模型中诱导肿瘤消退，并可与其他ALK TKI协同作用。
推荐理由：该分子胶降解剂通过远离激酶活性位点的独特结合界面实现选择性降解，包括对TKI耐药突变体的活性。