顶刊论文(社媒热度)· Nature·· 14 天前精选评分62
TRI-611:一种选择性、脑渗透性ALK分子胶降解剂
TRI-611, a selective, brain-penetrant molecular glue degrader of ALK.
导读
TRI-611是一种强效、脑渗透性的ALK融合蛋白分子胶降解剂,通过独特的结合界面促进ALK激酶结构域与CRL4-CRBN复合物的接近,实现选择性降解。它能降解野生型和ALK TKI耐药突变体,在ALK阳性NSCLC的细胞系和患者来源的皮下及颅内肿瘤模型中诱导肿瘤消退,并可与其他ALK TKI协同作用。
推荐理由
该分子胶降解剂通过远离激酶活性位点的独特结合界面实现选择性降解,包括对TKI耐药突变体的活性。
来源:顶刊论文(社媒热度) · doi.org