分子胶降解剂 TRI-611 靶向 ALK 耐药突变

Conery 等人在 Nature 报告选择性、可透过血脑屏障的分子胶降解剂 TRI-611，临床前显示其可降解 ALK 融合蛋白并覆盖 TKI 耐药突变。非小细胞肺癌现有 ALK TKI 面临 ALK 激酶域突变所致获得性耐药、毒性及中枢神经系统渗透有限等局限，TRI-611 在临床前层面同时回应耐药与脑转移两个问题。