bioRxiv Cancer Biology· Saloura, V., Akhtar, J., Doda, S. R., Moore, W. J., Dar, M. S., Valipour, S., Kim, S., Wu, J., Wan, Y., Wang, Y., Jiang, M., Moshiri, A., Schneekloth, J., Das, S., Andresson, T., Swenson, R. E. ·· 3 天前精选评分53
SMYD3 PROTAC 降解剂在 HPV 阴性头颈鳞状细胞癌中的抗肿瘤作用
SMYD3 protein degraders in HPV-negative head and neck squamous cell carcinoma.
导读
研究团队设计了一系列 SMYD3 蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC），其中化合物 IAP-08 在纳摩尔浓度下可有效降解 SMYD3，DC50 约为 177 nM，Dmax 约 90%，并显著降低 HPV 阴性头颈鳞癌细胞的增殖和侵袭能力。
推荐理由
该研究通过比较 PROTAC 降解剂与传统抑制剂的表型差异，提示了靶向 SMYD3 非催化功能在 HPV 阴性头颈鳞癌中的治疗潜力。
来源：bioRxiv Cancer Biology · biorxiv.org