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Nature· Kaitlin Rhee·· 2 天前精选评分61

GTAC:通过重编程GPCR内吞和降解实现受体拮抗的双功能抗体

GPCR antagonism via rewiring of receptor trafficking and degradation

导读

研究团队开发了GTAC双功能抗体,利用转铁蛋白受体1的组成性内吞作用诱导GPCR降解。在AT1R、RXFP1、CCR6和BILF1等多个GPCR模型中,GTAC实现了皮摩尔到纳摩尔级的受体降解效力,信号抑制效果比传统拮抗剂强10-100倍。该平台还展示了在iPSC心肌细胞、原代T细胞和银屑病小鼠模型中的功能活性。

来源:Nature · nature.com