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UC Berkeley 团队报道 Brønsted 碱性小分子可恢复 KRAS-Q61 突变体 GTP 水解
【NCB】新型KRAS调节策略
导读
UC Berkeley 张子旸团队在 Nature Chemical Biology 报道,具有 Brønsted 碱性的有机小分子可进入 KRAS 催化位点,模拟缺失的 Gln61 功能,从而恢复 KRAS-Q61 突变体的 GTP 水解并促进其失活。该策略与直接抑制 KRAS 的传统思路不同,为 Q61 突变型肿瘤的成药方向提供了新选项。
推荐理由
原文概括了与现有 KRAS 抑制策略相反的 Q61 突变体调控思路,可为读者提供同类靶点不同干预层级的对照。
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