文献与产业新闻（bio-brief）· Pakistan journal of pharmaceutical sciences·· 2 天前评分29
[W(4)KR(5)]-姜黄素环肽偶联物作为抗炎镇痛候选药物的整合计算与体内外评估
Integrative in-silico, in-vitro and in-vivo assessment of [W(4)KR(5)]-curcumin conjugates as potential anti-inflammatory and antinociceptive therapeutics
导读
研究设计并评估三种[W4KR5]环肽-姜黄素偶联物，其中[W4KR5]-12-oxododecanoate-curcumin对COX-2抑制IC50=0.82 µM，分子对接亲和力-11.4 kcal/mol，显著优于姜黄素原药。体内实验显示该化合物使醋酸扭体反应减少72.4%、足肿胀抑制68.2%（姜黄素39.4%），抗炎镇痛效力显著提升，可作为先导化合物进一步开发。
来源：文献与产业新闻（bio-brief） · pubmed.ncbi.nlm.nih.gov