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环肽-姜黄素偶联物筛选出强效抗炎镇痛候选
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事件综述
2026年10月1日，Pharma-Intel报道了一项针对三种环肽-姜黄素偶联物的整合计算模拟与体内外评价研究，旨在筛选抗炎镇痛候选分子。结果显示，[W4KR5]-12-oxododecanoate-姜黄素偶联物在三种偶联物中活性最强，其与COX-2的结合能为-11.4 kcal/mol，优于姜黄素单独作用时的-7.8 kcal/mol；该化合物对COX-2的IC50为0.82 µM，对COX-1的IC50为4.65 µM，表现出对COX-2较高的选择性。同日，bio-brief补充报道了该候选分子的体内实验数据：醋酸扭体反应减少72.4%，足肿胀抑制率达68.2%，显著优于姜黄素原药（足肿胀抑制仅39.4%），表明其抗炎镇痛效力大幅提升，可作为先导化合物进一步开发。
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最新进展10月1日 08:00
bio-brief补充报道该偶联物体内结果：醋酸扭体减少72.4%，足肿胀抑制68.2%，显著优于姜黄素原药。报道时间线
沿着报道，了解事件的不同侧面。
10月1日
- 监管与产业情报（Pharma-Intel）[W4KR5]-姜黄素环肽偶联物作为潜在抗炎镇痛候选的整合计算模拟与体内外评价
[W4KR5]-12-oxododecanoate-curcumin在三种环肽-姜黄素偶联物中抗炎镇痛活性最强，对COX-2结合能为-11.4 kcal/mol（姜黄素仅-7.8 kcal/mol），IC50为0.82 µM且对COX-1具高选择性（COX-1 IC50为4.65 µM）。
- 文献与产业新闻（bio-brief）[W(4)KR(5)]-姜黄素环肽偶联物作为抗炎镇痛候选药物的整合计算与体内外评估
研究设计并评估三种[W4KR5]环肽-姜黄素偶联物，其中[W4KR5]-12-oxododecanoate-curcumin对COX-2抑制IC50=0.82 µM，分子对接亲和力-11.4 kcal/mol，显著优于姜黄素原药。体内实验显示该化合物使醋酸扭体反应减少72.4%、足肿胀抑制68.2%（姜黄素39.4%），抗炎镇痛效力显著提升，可作为先导化合物进一步开发。
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