文献与产业新闻（bio-brief）· Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry·· 8 天前精选评分40
基于结构的合理设计及喹唑啉类EGFR exon 20插入抑制剂生物学评价
Structure-based rational design and biological evaluation of a quinazoline-based EGFR exon 20 insertion inhibitor
导读
基于结构合理设计，研究者合成36个喹唑啉类化合物靶向非小细胞肺癌中的EGFR exon 20插入突变；在5位引入醚键形成分子内氢键可预组织抑制剂构象，5位R构型与4位特定苯胺取代显著提升激酶抑制活性，最强类似物对多种exon20ins突变体达到亚纳摩尔级IC50。
来源：文献与产业新闻（bio-brief） · pubmed.ncbi.nlm.nih.gov