文献与产业新闻· Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry·· 15 天前评分27
苯并噁嗪骨架衍生物作为新型 CDK4 抑制剂的鉴定及其抗肿瘤活性研究
Identification of benzoxazine scaffold derivatives as novel CDK4 inhibitors for the treatment of cancer
导读
基于已知 CDK4 抑制剂 PF-07220060 改造，研究者设计合成了新型苯并噁嗪骨架衍生物并筛选出抗增殖活性最强的化合物 8j。在 HCT116 细胞中，8j 抑制细胞增殖、克隆形成和迁移，通过浓度依赖性下调 CDK4 和 cyclin D1 诱导 G1 期阻滞并促进凋亡。
来源：文献与产业新闻 · pubmed.ncbi.nlm.nih.gov