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Oriol Mirallas MD· @DrMirallas · X·· 2026-04-20评分60

zedoresertib

解读

小分子药物化学 — CDK2、WEE1、SERD(非 KRAS)

zedoresertib · WEE1 方向的会场分子

深度解读

在CCNE1扩增的晚期实体瘤中,标准治疗往往收效有限,针对复制应激的合成致死策略因此备受关注。合成致死筛选发现,CDK1调控因子PKMYT1与CCNE1扩增存在合成致死关系,并由此诞生了口服选择性PKMYT1抑制剂lunresertib(RP-6306),该分子在CCNE1扩增的移植瘤模型中可抑制肿瘤生长[4]。WEE1抑制剂adavosertib单药在CCNE1扩增的难治性实体瘤中取得27%的客观缓解率,中位无进展生存4.1个月[1],但腹泻等治疗相关不良事件常见[2];lunresertib与ATR抑制剂camonsertib的联合则在临床前模型中显示协同杀伤,机制涉及更强的CDK1激活、早熟有丝分裂与凋亡[3]。问题在于,单药活性有限,联合方案长期停留在临床前阶段,进入人体的组合策略和生物标志物选择均悬而未决。

在2026年AACR年会上,MD安德森癌症中心的Timothy Yap报告了WEE1抑制剂zedoresertib联合PKMYT1抑制剂lunresertib治疗携带CCNE1、FBXW7或PPP2R1A基因组改变的晚期实体瘤的I期数据,这也是该试验数据的披露[5];摘要显示入组人群为CCNE1扩增或FBXW7、PPP2R1A有害突变的患者[5]。据主办方披露,在携带这些改变的晚期卵巢癌患者中,80%出现一致的肿瘤缩小[6]——这一数字描述的是肿瘤缩小情况,并非经确认的客观缓解率,与前述27%的单药缓解率并非同一指标,解读时需加以区分。据报道,这项研究即I期MYTHIC试验[7]。

放回上述脉络,这一结果的推进在于:WEE1抑制的临床证据此前集中于CCNE1扩增人群的单药治疗[1],PKMYT1的联合策略则主要见于临床前[3,4];如今两类抑制剂的联合已进入人体试验并报告了初步疗效信号,生物标志物选择也从CCNE1扩增扩展到FBXW7与PPP2R1A突变,覆盖更宽的基因组定义人群。据临床试验登记信息,同一分子还在接受单药及与ATR抑制剂RP-3500联合的评估[8],显示这一方向正沿多条组合路径并行探索。

需要指出的是,目前公开的细节仍很有限:消息本身只明确了试验分期、联合用药与基因组变异谱,80%的缩小率来自主办方的会议披露,完整的剂量、安全性与疗效信息尚待同行评议报告;I期数据的性质也决定了其结果需要在更大规模的研究中验证,该联合在卵巢癌以外的瘤种中是否同样有效、获益能否持久,仍是有待回答的问题。

正文 · 机器翻译

#AACR26
肿瘤学的新前沿

Zedoresertib+Lunresertib #CCNE1 #FBXW7 #PPP2R1A
Yap医生
@UTMDAnderson

若为 #CCNE1,ORR 为 25%
卵巢癌 ORR:在 MTD2 下为 50%,若为 #CCNE1 则为 60%
试验持续超过16周的比例为 31%
皮疹、疲劳、恶心/呕吐

Moore医生
@StephensonCC

最佳剂量

@OncoAlert

@AACR

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会议摘要
CT022NCT04855656按 摘要号 CT022 对上
First data disclosure of the Phase I trial of the first in class combination of WEE1 inhibitor zedoresertib with PKMYT1 inhibitor lunresertib in patients with advanced solid tumors harboring CCNE1, FBXW7, or PPP2R1A genomic alterations

Timothy A. Yap, Rahul Aggarwal, Elisa Fontana, Martin Hojgaard, Benedito A. Carneiro, Linda Duska, Patricia LoRusso, Siddhartha Yadav, Stephanie Lheureux, Cara Mathews, Ryan H. Moy, Nehal Lakhani, Mia Weiss, Joan Tymon-Rosario, Gerardo Colon-Otero, Ignacio Garrido-Laguna, Elisabeth K. Lee, Esteban Rodrigo Imedio, Jonathan Wessen, Luke Piggott, Vito Dozio, Noemie Luong, Christophe Mas, Alison M. Schram

读摘要原文 →

来源:Oriol Mirallas MD · x.com

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