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Shokat团队Nature报道双位点激酶抑制剂设计原则
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事件综述
2026年10月8日，药渡报道援引Nature最新研究，介绍Kevan Shokat团队提出的双位点（bitopic）激酶抑制剂设计原则。该原则旨在让单一分子同时结合同一激酶上的两个不同位点，以期同时应对耐药突变与脱靶两大难题。原文指出，传统激酶抑制剂在依赖ATP结合口袋提升效力的同时，脱靶风险也同步增加；而仅针对单一位点的设计则容易被耐药突变所削弱。该研究为兼顾效力、选择性与耐药性的激酶药物开发提供了新的设计思路。
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最新进展10月8日 07:40
Shokat团队在Nature提出双位点激酶抑制剂设计原则，可同步应对耐药突变与脱靶风险。报道时间线
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10月8日
- 中文产业新闻精选Nature：双位点激酶抑制剂设计原则可同时应对耐药与脱靶
药渡报道，Kevan Shokat 团队在 Nature 发表研究，提出 bitopic 抑制剂设计原则：让一个分子同时结合同一激酶上的两个不同位点，以同时应对耐药突变与脱靶风险。原文指出，传统激酶抑制剂依赖 ATP 结合口袋提升 potency 时，脱靶风险随之增加，且耐药突变可削弱单一位点优势。
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