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去势环境维持sGC还原态决定riociguat疗效
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事件综述
2026年10月14日,bioRxiv Cancer Biology刊发研究,在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)LNAI荷瘤模型中评估sGC激活剂cinaciguat的疗效。实验结果显示,cinaciguat未能显著升高肿瘤内或全身cGMP水平,也未能减少肿瘤负荷或改善肿瘤缺氧。研究人员据此推断,低雄激素去势环境将sGC维持在功能还原态,使得sGC刺激剂riociguat在去势抵抗阶段的疗效高度依赖于雄激素剥夺(AD)状态。该研究证实AD对riociguat在CRPC阶段的疗效起关键作用,提示在低雄激素环境中sGC已被还原态锁定,激活剂难以进一步调动其信号通路。目前该方向尚仅见此一项报告,未见后续验证或不同结论。
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最新进展10月14日 08:00
CRPC模型中cinaciguat未升高cGMP或减肿瘤负荷,提示去势环境将sGC维持于还原态。报道时间线
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10月14日
- bioRxiv Cancer Biology低雄激素环境维持氧化还原活性sGC还原态以抑制去势抵抗性前列腺癌
在CRPC LNAI荷瘤模型中,sGC激活剂cinaciguat未能显著升高肿瘤内或全身cGMP水平,也未减少肿瘤负荷或改善肿瘤缺氧,提示低雄激素去势环境将sGC维持在功能还原态。该结果证实雄激素剥夺(AD)对sGC刺激剂riociguat在去势抵抗阶段的疗效起关键作用。
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