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骨架跃迁策略开发LXRβ亚型偏好型肝X受体激动剂
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事件综述
2026年10月14日，研究人员报道了一项针对肝X受体（LXR）亚型选择性激动剂的研究工作。LXRα激活会引发肝脏脂质合成，因此研究团队采用骨架跃迁策略对化合物2进行改造，旨在开发对LXRβ亚型具有选择性的激动剂，以规避LXRα介导的副作用。研究人员经计算机辅助设计并合成了四类骨架，其中化合物7所采用的螺[茚-1,4'-哌啶]骨架在药效与药代动力学/药效学性质方面表现最优，被认为值得作为药理学工具化合物开展进一步研究。目前该研究尚处于早期药物发现阶段，尚未披露后续临床或产业化进展。
由模型根据报道生成 · 2 小时前更新
最新进展10月14日 08:00
化合物7采用的螺[茚-1,4'-哌啶]骨架药效与药代动力学性质最佳，值得作为药理学工具化合物进一步研究。报道时间线
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10月14日
- 监管与产业动态骨架跃迁策略开发LXRβ亚型偏好型肝X受体激动剂
研究人员通过骨架跃迁策略改造化合物2，以开发对LXRβ亚型具有选择性的肝X受体激动剂，规避LXRα激活引发的肝脏脂质合成。在四类经计算机辅助设计并合成的骨架中，化合物7所采用的螺[茚-1,4'-哌啶]骨架药效与药代动力学/药效学性质最优，值得作为药理学工具化合物进一步研究。
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