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Nature· Zi-Qi Li·· 9 天前精选评分42

通过未活化烯烃的生物催化氮丙啶化合成手性恶唑烷酮

Chiral oxazolidinones via biocatalytic aziridination of unactivated alkenes

导读

研究人员开发了一种血红素蛋白催化的氮丙啶化/扩环级联反应,能够从简单的未活化烯烃直接对映选择性合成具有临床相关性的手性恶唑烷酮。该方法突破了此前氮宾转移反应仅限于苯乙烯等共轭体系的限制,并通过计算分析揭示了定向进化引入的关键突变负责产物的对映选择性形成。这类5-(S)-氨甲基恶唑烷酮是靶向多重耐药和广泛耐药结核分枝杆菌的新一代抗生素的关键骨架。

来源:Nature · nature.com