AP-7-168 作为分子胶稳定 β2AR 同源二聚体的别构机制

研究人员发现 β-抑制蛋白偏向性负向别构调节剂 AP-7-168 能作为分子胶稳定 β2-肾上腺素受体（β2AR）同源二聚体，并通过冷冻电镜解析了两个 AP-7-168 分子嵌入两亚基跨膜螺旋 3、4、5 形成的口袋、选择性阻止 β-抑制蛋白偶联的二聚体构象。该分子在细胞中可稳固 β2AR 二聚并驱动形成更大纳米簇，提示配体稳定二聚体可作为 GPCR 调控的一种策略。