药物偶联物实现细胞表面载荷释放的“结合即释放”化学策略
Wen等人报道了一种名为“结合即释放”的药物偶联物化学策略，可在无需靶点内化的情况下实现细胞表面载荷释放。该策略在小分子-药物偶联物和抗体-药物偶联物中应用，并在肿瘤模型中展示了其治疗和诊断潜力。相关研究发表于近期的《自然》杂志。
#ADC/偶联药物
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中文产业新闻（药渡 / pharmcube）评分1616 维布妥昔单抗联合西达本胺治疗CD30阳性皮肤T细胞淋巴瘤：一项多中心、开放标签、单臂研究方案
一项国际多中心、开放标签、单臂试验正在评估维布妥昔单抗联合西达本胺治疗CD30阳性皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的疗效与安全性。维布妥昔单抗在CTCL、尤其是晚期蕈样肉芽肿中已带来较好临床结局，组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺在T细胞淋巴瘤中也显示出良好疗效。
顶刊论文（社媒热度）精选评分6464 模块化体内抗体-ADC点击连接策略可逆转肿瘤耐药性
研究提出一种体内生物正交连接策略，通过将治疗性抗体和ADC分别与反式环辛烯和四嗪基团偶联，实现系统给药后在体内连接形成功能性抗体-ADC点击构建体。该策略在HER2和EGFR共表达的临床前模型中，相比标准ADC单药或抗体加ADC联合疗法，显示出更强的抗肿瘤活性，并能克服HER2低表达、超低表达、阴性或异质性表达肿瘤的耐药问题。
推荐理由：热度：X 浏览 5465
Cancer Discovery精选评分5959 IL1RAP抗体偶联药物有效靶向多种致癌融合驱动癌症的原发和转移病灶
研究发现EWSR1–ETS、NPM–ALK和ETV6–NTRK3等多种致癌融合蛋白可诱导IL1RAP表面表达。靶向IL1RAP的抗体偶联药物在小鼠尤文肉瘤异种移植模型中有效阻断肿瘤生长并诱导持久消退，同时减少体内转移扩散。该ADC在非人灵长类动物中未检测到正常组织毒性。
推荐理由：研究展示了IL1RAP作为多种致癌融合蛋白驱动的肿瘤的潜在治疗靶点，并提供了不同肿瘤模型中的疗效数据。