HBS约束α螺旋模拟物靶向TMPRSS2-ERG阳性前列腺癌

2026年10月16日，bioRxiv Cancer Biology发表Kundu等人的临床前研究，评估HBS约束的α螺旋模拟物对TMPRSS2-ERG融合阳性前列腺癌的疗效。该团队设计了一类模拟物，靶向ERG与DNA的识别界面；优化后的分子引入N端HBS大环、D363E与S366E突变以稳定构象，并通过双NLS-TAT标签实现细胞内递送。在TMPRSS2-ERG阳性前列腺癌细胞及异种移植模型中，该模拟物均显示出抗肿瘤活性；系统给药可抑制肿瘤生长，降低Ki-67表达，且未观察到明显毒性。目前报道仅涵盖临床前数据，尚无人体试验结果。

由模型根据报道生成 · 2 小时前更新

还没有足够的连续观测数据，暂不绘制趋势。