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环肽-姜黄素偶联物抗炎镇痛活性显著增强

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事件综述

2026年10月1日，据Pharma-Intel·Vault报道，研究人员通过整合计算模拟与体内外评价，对三种环肽-姜黄素偶联物进行了抗炎镇痛活性筛选。其中[W4KR5]-12-oxododecanoate-curcumin表现最优：分子对接显示其对COX-2的结合能为-11.4 kcal/mol，显著优于姜黄素单独给药时的-7.8 kcal/mol；体外实验测得其抑制COX-2的IC50为0.82 µM，且对COX-1具有较高选择性（COX-1 IC50为4.65 µM）。以上结果提示该偶联物作为抗炎镇痛候选分子具备进一步开发的价值。

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报道时间线

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10月1日

08:00
监管与产业情报（Pharma-Intel）
[W4KR5]-姜黄素环肽偶联物作为潜在抗炎镇痛候选的整合计算模拟与体内外评价
[W4KR5]-12-oxododecanoate-curcumin在三种环肽-姜黄素偶联物中抗炎镇痛活性最强，对COX-2结合能为-11.4 kcal/mol（姜黄素仅-7.8 kcal/mol），IC50为0.82 µM且对COX-1具高选择性（COX-1 IC50为4.65 µM）。

本事件热度走势

当前热度 4·可比范围峰值 4（10月2日 14:00）·近 24 小时可比范围变化 –

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