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二芳基醚FabV抑制剂骨架优化提升水溶性
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事件综述
针对铜绿假单胞菌FabV靶点，研究者采用极性驱动骨架优化策略对二芳基醚类抑制剂进行改造。优化后的化合物6k（IC50=0.53 μM）以3-氰基环丁基替换先导1a的烷基链，动力学溶解度提高约5倍。此外，将A环苯替换为吡啶同样显著改善溶解度，且活性损失有限。该策略为靶向亲脂性天然底物酶的抑制剂增溶提供了一条有效路径。
由模型根据报道生成 · 2 小时前更新
最新进展10月14日 08:00
化合物6k以3-氰基环丁基替换烷基链，水溶性较先导1a提高约5倍。报道时间线
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10月14日
- 监管与产业动态极性驱动骨架优化提升二芳基醚类 FabV 抑制剂的水溶性
针对铜绿假单胞菌 FabV 靶点，研究者通过极性驱动骨架优化改造二芳基醚类抑制剂，化合物 6k（IC50=0.53 μM）以 3-氰基环丁基替换烷基链，动力学溶解度较先导 1a 提高约 5 倍；A 环苯换吡啶同样显著改善溶解度且活性损失有限。该策略为靶向亲脂性天然底物酶的抑制剂增溶提供了有效路径。
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