ADC 下一代 — 载荷创新
载荷创新是这一届 ADC 的 field-level 方向,不是又开一条赛道。T-DXd 已经在改一线标准;DAC 的临床还薄——Prelude 的 SMARCA2 降解剂单药缓解大约 15%,要从概念走到能卖,数字还差一截。
HER2抗体药物偶联物的疗效与耐药机制一直是 Metastatic乳腺癌治疗中的关键问题。既往研究已明确,T-DM1耐药可涉及HER2表达下降、细胞内转运改变、溶酶体功能受损、外排泵介导的药物排出及替代信号通路激活;对T-DXd,DAISY试验则提供了HER2表达下降和SLX4功能缺失突变的耐药证据 [1]。不过,临床疗效并不能由HER2表达水平单独解释,不同HER2状态患者对T-DXd的反应仍有明显差异。
DAISYⅡ期试验在完整分析集中纳入177例患者:HER2过表达组72例、确认的客观缓解率为70.6%;HER2-low组74例、缓解率为37.5%;HER2不表达组40例、缓解率为29.7% [2]。这些结果说明T-DXd可在不同HER2表达状态下产生疗效,但响应与耐药的分子决定因素仍不清楚。
正是在这一背景下,这条标注 #AACR26 的消息称,研究者利用空间转录组区分转移性乳腺癌患者对T-DXd的应答与耐药模式。应答者呈现更强的激素相关和细胞黏附相关信号,而耐药病例则与蛋白分解过程及更具抑制性的肿瘤特征相联系。该消息没有报告样本量、HER2分层或具体统计量,因此目前更适合将其视为一组有待完整论文验证的发现,而非已经确立的临床分型依据。
这一线索将耐药研究从既往的HER2表达、SLX4突变以及单一分子模型,推进到组织空间层面的应答—耐药关联。此前在HER2-low乳腺癌模型中已有研究发现,crVDAC3可结合HSPB1并抑制其泛素化降解,从而介导T-DXd耐药 [3];但现有信息不足以判断新消息所称“protein breakdown”是否涉及HSPB1或其他具体通路。其真正意义在于提出可进一步检验的空间特征框架,而非证明因果机制。后续仍需明确特征所处细胞与组织区域、方向及强度,并在独立队列中验证其能否稳定预测疗效或指导患者选择。
- 1.Resistance to Antibody-Drug Conjugates Targeting HER2 in Breast Cancer: Molecular Landscape and Future Challenges · Cancers (Basel) 2023
- 2.Trastuzumab deruxtecan in metastatic breast cancer with variable HER2 expression: the phase 2 DAISY trial · Nat Med 2023
- 3.crVDAC3 alleviates ferroptosis by impeding HSPB1 ubiquitination and confers trastuzumab deruxtecan resistance in HER2-low breast cancer · Drug Resist Updat 2024
Thanks for everyone who showed interest on my work today at #AACR26 ! I am also thrilled by being recognized as a AACR Scholar in Training by Doreen J. Putrah Cancer Research Foundation! #cancerresearch #breastcancer #womeninscience
@waynestate
@karmanoscancer
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Source: Fulya Koksalar Alkan · x.com
