KRAS / RAS 靶向 — 从平台化到 Ph3 验证
现场把这件事从「G12C 单药还能撑多久」改写成「谁先把 1L 胰腺癌做成标准治疗」。daraxonrasib 的 III 期是目前唯一的 RAS 抑制剂总生存阳性;G12D 的 zoldonrasib 与 VS-7375 还在 I 期,数字好看但样本小,不能直接互比。
此前,KRAS G12C抑制剂adagrasib和sotorasib已在非小细胞肺癌中显示临床活性,但随着治疗推进,获得性耐药可通过多种KRAS改变及旁路机制出现,其中部分改变最终汇聚于RAS–MAPK信号再激活[1][2]。从G12C转向G12D并非简单复制:选择性抑制KRAS G12D需要在保持对野生型KRAS选择性的同时取得足够高的亲和力,早期非共价抑制剂MRTX1133已在生化、细胞及移植瘤模型中验证了这一临床前策略[3][4]。由此,关键问题从“能否靶向G12D”转向“能否在既往治疗患者中形成稳定、可重复的临床收益”。
AACR 26这条消息称,zoldonrasib用于既往治疗的KRAS G12D非小细胞肺癌患者,缓解率(RR)为52%,疾病控制率(DCR)为93%,中位起效时间为1.4个月;中位随访13.1个月时,中位缓解持续时间(mDOR)尚未达到,中位无进展生存期(mPFS)为11.1个月,73%的患者出现循环肿瘤DNA(ctDNA)清除。同主题AACR资料还报告了1200 mg每日一次给药下良好的安全性[5]。这些结果不仅给出缓解和疾病控制信号,也提供了起效时间、随访成熟度、无进展生存及ctDNA清除等多层面的临床活性信息。
与MRTX1133的临床前证据不同[3][4],zoldonrasib提供了另一种分子在既往治疗患者中的临床验证,而非对MRTX1133数据的直接延伸。需要限定的是,mDOR“尚未达到”意味着当前随访尚不能给出该中位数,不能等同于缓解已持续某个确定时间;这条消息也未展开样本构成、既往治疗方案、反应持续时间分布及具体安全性。长期持久性、耐药机制和获益人群仍需更完整的随访数据回答。监管方面,据报道该药已获FDA突破性疗法认定[6],但这一认定本身并不解决上述临床问题。
- 1.Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition in Cancer · N Engl J Med 2021
- 2.Clinical Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition through a Novel KRAS Switch-II Pocket Mutation and Polyclonal Alterations Converging on RAS-MAPK Reactivation · Cancer Discov 2021
- 3.Anti-tumor efficacy of a potent and selective non-covalent KRASG12D inhibitor · Nat Med 2022
- 4.Identification of MRTX1133, a Noncovalent, Potent, and Selective KRASG12D Inhibitor · J Med Chem 2022
- 5.Preliminary safety and clinical activity of zoldonrasib (RMC ... · aacrjournals.org 2026
- 6.Zoldonrasib Nets Breakthrough Therapy Designation in ... · onclive.com 2026
Zoldonrasib showed “durable clinical efficacy” in patients with previously treated KRAS G12D NSCLC, according to an updated analysis of an ongoing phase 1 study presented at #AACR26 by
@riess_md
of
@UCD_Cancer
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buff.ly/6W1FmMR
#lcsm #NSCLC #AACR2026
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Source: Lung Cancers Today · x.com
